西藥一
考點1:片劑的常用輔料
1. 崩解劑:干淀粉:適于水不溶性或微溶性藥物;羧甲淀粉鈉(CMS-Na);低取代羥丙基纖維素(L-HPC);交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCMC-Na);交聯(lián)聚維酮(PVPP)和泡騰崩解劑(碳酸氫鈉和枸櫞酸組成的混合物,也可以用檸檬酸、富馬酸與碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸氫鉀)等。
2. 潤滑劑:①疏水性潤滑劑:硬脂酸鎂(MS):量大影響崩解或裂片;②水溶性潤滑劑:聚乙二醇類與十二烷基硫酸鈉;③助流劑:微粉硅膠(可作為粉末直接壓片的助流劑)、滑石粉(抗粘劑)、氫化植物油(潤滑性能良好的潤滑劑)。
3.其他輔料:①著色劑:主要用于改善片劑的外觀,使其便于識別。常用色素應符合藥用規(guī)格。②芳香劑和甜味劑:主要用于改善片劑的口味,如口含片和咀嚼片。常用的芳香劑包括各種芳香油、香精等;甜味劑包括阿司帕坦、蔗糖等。
考點2:片劑薄膜包衣材料
薄膜包衣材料通常由高分子材料、增塑劑、速度調節(jié)劑、著色劑與遮光劑等組成。
1.薄膜包衣可用高分子包衣材料,包括胃溶型(普通型)、腸溶型和水不溶型三大類。
(1)胃溶型:主要有羥丙甲纖維素(HPMC)、羥丙纖維素(HPC)、丙烯酸樹脂Ⅳ號、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯縮乙醛二乙氨乙酸(AEA)等。
(2)腸溶型:主要有蟲膠、醋酸纖維素酞酸酯(CAP)、丙烯酸樹脂類(I、Ⅱ、Ⅲ類)、羥丙甲纖維素酞酸酯( HPMCP)。
(3)水不溶型:主要有乙基纖維素(EC)、醋酸纖維素等。
2. 增塑劑:主要有水溶性增塑劑(如丙二醇、甘油、聚乙二醇等)和非水溶性增塑劑(如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、鄰苯二甲酸酯等)。
3. 釋放調節(jié)劑也稱致孔劑:有蔗糖、氯化鈉、表面活性劑和 PEG 等。
4. 還可應用著色劑和遮光劑。遮光劑常用材料為二氧化鈦等。
考點3:液體制劑的溶劑及附加劑
1. 液體制劑的常用溶劑按極性大小分為:極性溶劑(如水、甘油、二甲基亞砜等);半極性溶劑(如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等);非極性溶劑(脂肪油、液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸乙酯等)。
2.液體制劑常用的附加劑
(1)增溶劑:增溶是指難溶性藥物在表面活性劑的作用下,在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程。以水為溶劑的液體制劑,增溶劑的最適 HLB 值為 15~18,常用增溶劑為聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪酸酯類等。
(2)助溶劑:難溶性藥物與加入的第三種物質在溶劑中形成可溶性分子間的絡合物、締合物或復鹽等,以增加藥物在溶劑中的溶解度。這第三種物質稱為助溶劑。助溶劑多為某些有機酸及其鹽類如苯甲酸、碘化鉀等,酰胺或胺類化合物如乙二胺等,一些水溶性高分子化合物如聚乙烯吡咯烷酮等。
(3)潛溶劑:潛溶劑系指能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合溶劑。能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
(4)防腐劑:苯甲酸(鈉)與山梨酸(鉀)(pH4 防腐作用佳)、羥苯酯類(又稱尼泊金類,甲乙丙丁四種酯,適用內服,不與吐溫合用)、苯扎溴銨(又稱新潔爾滅,陽離子表面活性劑)、醇類(乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇)、其他(硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油等)。
(5)矯味劑:①甜味劑;②芳香劑;③膠漿劑:膠漿劑具有黏稠、緩和的性質,可以干擾味蕾的味覺而矯味,如阿拉伯膠;④泡騰劑:將有機酸與碳酸氫鈉混合后,遇水產生大量二氧化碳,二氧化碳能麻痹味蕾起矯味作用。
西藥二
考點1: 平喘藥的分類及代表藥物
1.腎上腺素能 β 2 受體激動劑:沙丁胺醇、特布他林、沙美特羅
2.M 膽堿受體阻斷劑:異丙托溴銨、噻托溴銨
3.磷酸二酯酶抑制劑:茶堿、氨茶堿、多索茶堿、二羥丙茶堿
4.白三烯受體阻斷劑:孟魯司特、扎魯司特
5.吸入性糖皮質激素:丙酸假氯米松以丙酸氟替卡松、布地奈德
前三類平喘藥適用于緩解哮喘發(fā)作,后兩類平喘藥具有抗炎作用,適用于控制或預防哮喘發(fā)作。
考點2 祛痰藥重點藥物的作用特點
1.溴己新:具有較強的黏痰溶解作用。用于急、慢性支氣管炎,支氣管擴張等伴有黏痰較多而不易咯出患者。
2.氨溴索:可抑制黏液腺和杯狀細胞中酸性糖蛋白的合成,使痰液中的唾液酸含量減少,痰中的黏多糖纖維素裂解,痰液黏度下降、變薄,易于咳出。用于痰液黏稠不易咳出者。
3.乙酰半胱氨酸:能使痰液中糖蛋白多肽鏈的三硫鍵斷裂,并使膿性痰液中的DNA纖維斷裂,從而降低痰液的黏滯性,使痰液液化,容易咳出,具有較強的黏痰溶解作用,不僅能溶解白色黏痰,也能溶解膿性痰。用于濃稠痰黏液過多的急、慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴張癥
4.羧甲司坦:主要在細胞水平上影響支氣管腺體分泌,使黏液中黏蛋白的雙硫鏈斷裂,使低黏度的涎黏蛋白分泌增加,高黏度的巖藻黏蛋白分泌減少,從而使痰液的黏滯性降低,有利于痰液咳出。
適應癥:用于支氣管炎、支氣管哮喘等疾病引起的痰液黏稠、咳出困難。
注意事項:消化道潰瘍活動期禁用,消化道潰瘍史患者慎用。
5.厄多司坦:分子中含有封閉的巰基,在肝臟中生物轉化成含有游離巰基的活性代謝產物,后者可使支氣管分泌物中糖蛋白二硫鍵斷裂而降低痰液稠度,從而有利于痰液咳出。
考點3祛痰藥的分類及代表藥物
根據(jù)作用機制分類如下:
1.多糖纖維素分解劑:促使黏膜痰中酸性黏蛋白纖維裂解,導致糖蛋白的肽鏈斷裂,形成小分子物,減低痰液的黏稠度。代表藥品有溴己新、氨溴索。
2.黏痰溶解劑:可使黏蛋白分子裂解,從而降低痰液的黏稠度,使黏性痰液化而易于咳出。代表藥品有乙酰半胱氨酸。
3.含有分解脫氧核糖核酸(DNA) 的酶類:促使膿性痰申DNA分解,使膿痰黏度下降,如糜蛋白酶、脫氧核糖核酸酶等。
4.表面活性劑:可降低痰液的表面張力以降低痰液的黏稠度,使其在黏膜表面的黏附力降低,以易于咳出。代表藥品有愈創(chuàng)甘油醚。
5.黏痰調節(jié)劑:能分裂黏蛋白、糖蛋白多肽鏈上等分子間的二硫鍵,使分子變小,降低痰液的黏度,并改變其組分和流變學特性,同時調節(jié)黏液的分泌。代表藥品有羧甲司坦、厄多司坦等。
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